USP Фармакопея США Фармакологическое действиеАнтацидное средство. Нейтрализует соляную кислоту желудочного сока. Алюминия гидроксид вызывает медленное повышение pH желудочного сока, поэтому при ускоренном пассаже через опорожненный желудок антацидное действие не развивается в достаточной степени. Показания активного вещества АЛЮМИНИЯ ГИДРОКСИДА ГЕЛЬ ВЫСУШЕННЫЙЯзвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, хронический гастрит с повышенной и нормальной секреторной функцией желудка в фазе обострения, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, дискомфорт или боли в эпигастральной области, изжога после избыточного употребления алкоголя, никотина, кофе, приема лекарственных средств, погрешностей в диете. Открыть список кодов МКБ-10
Режим дозированияПринимают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и показаний. Побочное действиеСо стороны пищеварительной системы: возможны запоры. Противопоказания к применениюТяжелые нарушения функции почек, болезнь Альцгеймера. Применение у детейНе рекомендуется применение у детей. Особые указанияС осторожностью применять у пациентов с нарушением фосфорного обмена, т.к. в ЖКТ алюминия гидроксид связывает фосфат с образованием нерастворимого комплекса, что уменьшает абсорбцию фосфата. В чрезмерных дозах и даже в обычных дозах у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием фосфора, способен вызывать дефицит фосфора в организме, что может сопровождаться костной резорбцией и гиперкальциурией с риском остеомаляции. Не рекомендуется применение у детей. Рекомендуется применять за 2 ч до или через 2 ч после приема индометацина, салицилатов, аминазина, фенитоина, блокаторов гистаминовых Н2-рецепторов, бета-адреноблокаторов, дифлунизала, изониазида, фосфоросодержащих препаратов. Лекарственное взаимодействиеКомбинация с магния трисиликатом способствует оптимизации антацидного действия, при этом уменьшается констипационное действие алюминия гидроксида. |
АНТАЦИДЫ: осторожно, алюминий | Щотижневик АПТЕКА
До появления группы блокаторов H2-гистаминовых рецепторов антациды были средствами первой линии терапии язвенной болезни. Сегодня же эти отпускаемые без рецепта препараты для устранения изжоги отличает невысокая стоимость, доступность, высокая эффективность и хорошая переносимость большинством пациентов.
Впрочем, антациды не просто снижают кислотность желудочного содержимого: нейтрализация рН обладает еще одним эффектом ? снижением протеолитической активности фермента пепсина, который активен в кислой среде и способен агрессивно воздействовать на слизистую оболочку желудка и вызывать эзофагит. Кроме того, в патогенезе развития эзофагита могут также участвовать желчные кислоты, которые могут забрасываться в полость желудка. Антациды на основе соединений алюминия, кальция и магния способны адсорбировать и выводить желчные кислоты; при этом результаты ряда исследований показали, что кальций/магний- и алюминийсодержащие антациды наиболее активно адсорбируют на себе как раз бо льшую часть липофильных и токсичных желчных кислот (Torres V.
Вряд ли стоит останавливаться на том, каков механизм действия препаратов, спасающих нас от кислой отрыжки и изжоги. Все мы также знаем классификацию антацидов, которая подразделяет их по составу (препараты магния, препараты алюминия, препараты кальция и комбинации препаратов алюминия, кальция и/или магния), а также на всасывающиеся и невсасывающиеся.
Антациды: Terra Incognita?
Однако несмотря на длительный опыт применения и, казалось бы, всестороннюю изученность антацидов, действительно ли мы знаем все о данной группе лекарственных средств? Особенно это касается профиля безопасности данных препаратов. Тем более следует учитывать, что большинство пациентов при появлении желудочно-кишечных расстройств не обращаются к врачу, а применяют именно безрецептурные препараты.
По данным опроса 500 российских пациентов, которые испытывали изжогу, чувство тяжести и переполнения в желудке, а также боль в эпигастральной области, только 44% из них ранее обращались к врачу. Для купирования симптомов 78% опрошенных самостоятельно принимали антациды (Моисеев С.В., 2006). Сохраняющуюся популярность антацидов подтверждают и растущие объемы аптечных продаж препаратов этой группы.
Все это подтолкнуло нас к тому, чтобы более подробно исследовать рынок антацидных средств, особенности их эффективности и безопасности.
Алюминийсодержащие антациды
Как уже отмечалось выше, одним из компонентов антацидных препаратов являются соединения алюминия. Наиболее используемым в таких антацидах ингредиентом является алюминия гидроокись; среди других широко применяемых соединений алюминия ? окись алюминия, алюминия гидроксида гидрат, алюминия фосфат, дигидроксиалюминия натрия карбонат, алюминия ацетоацетат, алоглутамол, алюминия глицинат.
Алюминий содержится не только во многих антацидных средствах, но и вообще широко распространен в окружающей среде, с ним мы часто сталкиваемся в повседневной жизни.
Применение алюминия в составе антацидов имеет давнюю историю и относится к 1920-м годам, когда полагали, что в нашем организме не происходит всасывание этого элемента. Однако полученные не так давно результаты свидетельствуют об обратном ? алюминий может адсорбироваться. Так, употребление некоторых напитков, таких как вино, апельсиновый сок, кофе или содовая, на фоне применения антацидов, содержащих соединения алюминия, увеличивает поступление этого элемента в несколько раз.
Кроме того, следует помнить, что основным побочным эффектом антацидов на основе солей алюминия является запор. Это, в частности, важно учитывать для пациентов, составляющих группу риска, таких как беременные, больные, принимающие опиаты, а также пациенты пожилого возраста с ограниченным потреблением жидкости или страдающие обезвоживанием.
Алюминийсодержащие антациды: обращаться с осторожностью!
Однако алюминий может навредить не только тем, кто непосредственно принимает препараты, содержащие этот металл, но и будущим поколениям, полагают многие ученые.
Изжога достаточно часто сопровождает такое состояние, как беременность.
Именно поэтому беременные зачастую вынуждены с регулярностью принимать антацидные средства; таким образом, беременность является типичным примером, когда антациды могут применяться регулярно и длительно, особенно учитывая тот факт, что с течением беременности изжога имеет тенденцию к обострению. Вместе с тем опыты на животных свидетельствуют, что алюминий проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, вызывая различные нарушения развития, включая смерть in utero, пороки, замедленную оссификацию скелета, задержку роста и др. (Bennet R., Persaud T., Moore K., 1975; Domingo J., Gomez M., Colomina M., 2000). Возможность интоксикации алюминием при его пероральном применении в значительной степени зависит от биодоступности используемого препарата и присутствия в пище других веществ, которые усиливают всасывание алюминия. Эти факты имеют важное значение с практической точки зрения. С одной стороны, частота изжоги, связанной с гастроэзофагеальным рефлюксом, у беременных достигает 85%, а примерно 30–50% из них пользуются антацидами (Broussard C.
Некоторые исследователи обнаруживали алюминий в грудном молоке у женщин, что свидетельствует о возможности поступления его в организм новорожденных, находящихся на грудном вскармливании (Mandic M., Grgic J., Grgic Z. et al., 1995).
Во многих европейских странах существуют определенные ограничения по поводу применения алюминийсодержащих антацидов у беременных и кормящих женщин. Например, в Австрии, Франции, Италии, Испании и Швейцарии в листках-вкладышах указано, что применять антациды, содержащие алюминий, во время беременности и кормления грудью следует только по рекомендации врача или фармацевта (Maton P.
, Burto V., 1999).
Наиболее полная информация о возможных нежелательных эффектах алюминийсодержащих антацидов представлена в инструкциях по применению и рекламных материалах в Германии. Так, в них четко указывается, что одновременное применение этих лекарств с напитками, содержащими кислоты, например фруктовым соком или вином, приводит к нежелательному усилению всасывания алюминия в кишечнике, а чтобы избежать интоксикации алюминием у ребенка, во время беременности препарат можно принимать только в течение короткого срока, также особо отмечается, что соединения алюминия проникают в грудное молоко (Maton P., Burto V., 1999).
Продолжение рассказа об антацидных
препаратах ? в ближайших номерах
«Еженедельника АПТЕКА»
Загадка ее молодости Рецепт вашего успехаПочему фосфат алюминия менее токсичен, чем гидроксид алюминия
Обзор
. 1992 июнь; 11 (3): 340-8.
дои: 10.
1080/07315724.1992.10718236.
Г Бертон 1 , С. Дайде
принадлежность
- 1 Inserm U305, Equipe Bioréactifs: Spéciation et Biodisponibilité, Université Paul Sabatier, Тулуза, Франция.
- PMID: 1619187
- DOI: 10.1080/07315724.1992.10718236
Обзор
G Berthon et al. J Am Coll Nutr. 1992 июнь
. 1992 июнь; 11 (3): 340-8.
дои: 10.1080/07315724.1992.
10718236.
Авторы
Г Бертон 1 , С. Дайде
принадлежность
- 1 Inserm U305, Equipe Bioréactifs: Spéciation et Biodisponibilité, Université Paul Sabatier, Тулуза, Франция.
- PMID: 1619187
- DOI: 10.1080/07315724.1992.10718236
Абстрактный
Первоначально характерные для пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе, токсические эффекты из-за высокой нагрузки организма алюминием (Al) впоследствии наблюдались при ряде состояний, в частности, после приема антацидов, содержащих Al.
Среди соединений этого класса фосфат алюминия (AlPO4) был признан более безопасным, чем гидроксид алюминия (Al(OH)3), что, как считалось, является результатом его более низкой растворимости и, следовательно, более низкой абсорбции в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Однако, будучи практически нерастворимым при кислых значениях pH, AlPO4 более растворим, чем Al(OH)3, в щелочных условиях, что позволяет предположить, что Al преимущественно абсорбируется в кислой области желудочно-кишечного тракта. Наши нынешние результаты говорят об обратном. Биодоступность Al зависит от растворимости проглоченной соли, а также от физико-химических свойств растворимых комплексов Al, образующихся в желудочно-кишечном тракте. Анионы пищевых кислот действительно могут растворять значительные фракции солей алюминия и образовывать абсорбируемые комплексы алюминия. Именно в этих терминах хорошо задокументированное увеличение поглощения Algi цитратом интерпретируется компьютерными исследованиями видообразования. Используя аналогичные расчеты, мы теперь показываем, что ряд пищевых кислот (а именно яблочная, щавелевая, винная, янтарная, аспарагиновая и глутаминовая кислоты) также могут растворять значительные количества Al(OH)3 и образовывать нейтральные комплексы Al, доступные для мембраны gi.
Напротив, оба эффекта гораздо менее очевидны, когда Al вводят в виде AlPO4. Из этого наблюдения мы делаем вывод, что более низкая токсичность AlPO4 по сравнению с Al(OH)3 связана с его лучшей способностью сопротивляться растворению и образованию нейтральных комплексов в присутствии кислот, обычно присутствующих в пищевых продуктах.
Похожие статьи
Суммарные допустимые концентрации мономерного неорганического алюминия и гидратированных алюмосиликатов в питьевой воде.
Уилхайт К.С., Болл Г.Л., Маклеллан К.Дж. Уилхайт С.С. и др. Критический преподобный Toxicol. 2012 май; 42(5):358-442. doi: 10.3109/10408444.2012.674101. Критический преподобный Toxicol. 2012. PMID: 22512666 Обзор.
Изучение формообразования алюминия в биологических жидкостях.
Часть 3. Количественное исследование алюминий-фосфатных комплексов и оценка их потенциальной значимости in vivo.Дайде С., Филелла М., Бертон Г. Дайде С. и др. Дж. Инорг Биохим. 1990 март; 38(3):241-59. doi: 10.1016/0162-0134(90)84016-i. Дж. Инорг Биохим. 1990. PMID: 2329346
Взаимодействие жидкого фосфата алюминия и гидроксида алюминия с профилем желудочной кислоты. Влияние пищевых компонентов и времени приема пищи.
Schürer-Maly CC, Varga L, Halter F. Schürer-Maly CC и др. Scand J Гастроэнтерол. 1992 апр; 27 (4): 263-9. дои: 10.3109/0036552920
72. Scand J Гастроэнтерол. 1992. PMID: 1589702 Клиническое испытание.
Изучение формообразования алюминия в биологических жидкостях. Часть 6.
Количественное исследование равновесий комплекса алюминий(III)-тартрат и их потенциальное влияние на метаболизм и токсичность алюминия.Дерош С., Дайде С., Бертон Г. Дерош С. и соавт. Дж. Инорг Биохим. 2000 1 октября; 81 (4): 301-12. doi: 10.1016/s0162-0134(00)00072-6. Дж. Инорг Биохим. 2000. PMID: 11065194
Систематический обзор потенциальных рисков для здоровья, связанных с фармацевтическим, профессиональным и потребительским воздействием металлического и наноразмерного алюминия, оксидов алюминия, гидроксида алюминия и его растворимых солей.
Уилхайт С.С., Карякина Н.А., Йокель Р.А., Енугадхати Н., Вишневски Т.М., Арнольд И.М., Момоли Ф., Кревски Д. Уилхайт С.С. и др. Критический преподобный Toxicol. 2014 Октябрь; 44 Приложение 4 (Приложение 4): 1-80. дои: 10.3109/10408444.2014.934439. Критический преподобный Toxicol.
2014.
PMID: 25233067
Бесплатная статья ЧВК.
Обзор.
Часть 3. Количественное исследование алюминий-фосфатных комплексов и оценка их потенциальной значимости in vivo.
Количественное исследование равновесий комплекса алюминий(III)-тартрат и их потенциальное влияние на метаболизм и токсичность алюминия.
2014.
PMID: 25233067
Бесплатная статья ЧВК.
Обзор.Посмотреть все похожие статьи
Цитируется
Биологическое видообразование и токсикокинетика алюминия.
ДеВото Э., Йокель Р.А. ДеВото Э. и др. Перспектива охраны окружающей среды. 1994 г., ноябрь; 102 (11): 940-51. doi: 10.1289/ehp.94102940. Перспектива охраны окружающей среды. 1994. PMID: 9738208 Бесплатная статья ЧВК. Обзор.
Типы публикаций
термины MeSH
вещества
ФОСФАТ АЛЮМИНИЯ В ТЕРАПИИ ЯЗЕННОЙ ЯЗВЫ: ВЛИЯНИЕ ГИДРОКСИДА АЛЮМИНИЯ НА АБСОРБЦИЮ ФОСФАТОВ | JAMA Internal Medicine
ФОСФАТ АЛЮМИНИЯ В ТЕРАПИИ ЯЗЕННОЙ ЯЗВЫ: ВЛИЯНИЕ ГИДРОКСИДА АЛЮМИНИЯ НА ПОГЛОЩЕНИЕ ФОСФАТОВ | JAMA Внутренняя медицина | Сеть ДЖАМА [Перейти к навигации]Эта проблема
- Скачать PDF
- Полный текст
Поделиться
Твиттер Фейсбук Эл.
адрес
LinkedIn- Процитировать это
- Разрешения
адрес
LinkedInАртикул
Март 1941 г.
Г. Б. ФОЛЕЙ, MD ; СМИТ ФРИМЭН, доктор медицины, доктор философии ; AC IVY, доктор медицины, доктор философии. ; и другие AJ ATKINSON, MD ; Г. С. ВЫГОДСКИЙ, М.С.
Принадлежности автора
ЧИКАГО
Отдел физиологии и фармакологии Медицинской школы Северо-Западного университета.
Arch Intern Med (Шик). 1941;67(3):563-578. doi:10.1001/archinte.1941.00200030093006
Полный текст
Абстрактный
Наше использование геля фосфата алюминия при лечении язвенной болезни явилось результатом наблюдений за влиянием геля гидроксида алюминия на всасывание фосфатов из кишечника.