«биологическая активность» — Лекция — стр. 1
Лекция 1
Лекарственными веществами называют биологически активные вещества, применение которых для профилактики и лечения заболеваний человека разрешено законодательно. Понятие «биологическая активность» отражает взаимодействие лекарственного вещества с организмом и вызываемый при этом отклик организма, например, успокоительный эффект, снижение температуры, снятие болевого ощущения и др. К настоящему времени создан большой арсенал лекарственных веществ как природного происхождения, так и синтетического. Достаточно указать, что в книге «Справочник Видаль за 1997 год. Лекарственные препараты в России» насчитывается около 4000 лекарственных веществ. Подобное многообразие уже существующих лекарственных веществ, постоянный ежегодный прирост их арсенала (30-40 новых структур), сложность строения новых лекарственных средств, многостадийность их синтеза — все это в совокупности составляет огромный массив научной и учебной информации по химии лекарственных веществ и конечно же не может претендовать на полное отражение в учебном пособии. Поэтому в данной книге рассматривается строение и пути химического синтеза главным образом тех лекарственных веществ, которые формируют целые фармацевтические блоки и нашли широкое употребление в практической медицине и производятся химико-фармацевтической промышленностью в значительных количествах. Наряду с этим представлены некоторые перспективные направления синтеза органических соединений, имеющих высокий потенциал биологического действия. Рассмотрены также пути развития химии лекарственных веществ, основные химические проблемы создания важнейших групп лекарственных препаратов и некоторые современные тенденции и перспективы поиска новейших лекарственных веществ для 21 века.
Курс химии лекарственных веществ взаимосвязан со многими дисциплинами, т.к. в создании каждого лекарственного вещества сливаются достижения таких наук, как органическая и фармацевтическая химия, биоорганическая и биологическая химия, неорганическая химия, фармакология, химическая технология, биотехнология и др.
1.1. Эволюция органической химии лекарственных веществ.
В древнегреческих мифах говорится, что раньше люди не знали болезней. Но за их грехи боги наказали людей многими болезнями, от которых смертные не знали избавления до тех пор, пока Прометей не открыл им силу лекарств.
Борьба с болезнями ведется человеком с давних пор. Первые
лекарственные средства люди получали из природной аптеки: растений (листьев, коры, плодов, кореньев, стеблей), животных и минералов. В течение тысячелетий в Индии и Китае применяют с успехом народные лечебные средства, приготовляемые из многих природных источников (ныне это направление лечения называют, в отличие от официальной медицины, этномедициной и этнофармакологией). Уже в древних текстах насчитывают более 3 тысяч лекарственных растений, употребляемых с 2800 года до новой эры. Одно из современных лекарств — эфедрин, введенный в медицину в 1920-х годах для остановки кровотечений и как противокашлевое средство, использовался в Китае в течение почти 5 тыс. лет в виде неочищенного растительного лекарства «ма хуанг». В работах Плиния имеется ссылка на лекарственное растение «эфедрон», которое использовали в древности для тех же лечебных целей. В Индии насчитывают 7500 лекарственных растений, которые применяются в народной медицине, и в частности Rauwolfia serpentina, содержащая антигипертензивный агент — алкалоид разерпин, ежегодный объем продажи которого только в США достигает ныне более четверти миллиарда долларов. Еще в старину в России составлялись вертограды — рукописные травники с описанием способов приготовления лекарств из растений «для лечбы занемогших». В этномедицине многих стран лекарства готовили из пчелиного прополиса, горного мумие, бобровой струи, ядов змей и скорпионов, мышиного помета, пантов пятнистого оленя и т.д. Вплоть до настоящего времени значение медикоментозных средств, получаемых в виде настоек, экстрактов и отваров (главным образом из растений) сохраняется на высоком уровне (в России подобные лекарственные средства составляют примерно 30% от общего числа лекарственных препаратов).
Родиной аптечного дела считается Багдад, где первая аптека была открыта в 754 году до новой эры. В Европе аптечное дело организовано значительно позднее, так в Германии об аптеках упоминается в 13 веке.
Первые индивидуальные природные соединения, обладающие лечебным действием (так называемое «активное начало»), начали выделять из растений лишь в 19 веке. Так, в 1803 году был впервые выделен алкалоид морфин. Затем было установлено, что чай, кофе, какао и орехи кола содержат один и тот же алкалоид кофеин. Синтетические вещества, обладающие фармакологическим действием, также появились в 19 веке — параллельно с зарождением и началом развития органической химии. Серный эфир как анэстетик стал использоваться с 1846 г., антисептик фенол — 1867 года, антипиретик аспирин с 90-х годов 19 века. В начале 20 века было обнаружено антибактериальное действие у ряда синтетических катионных красителей, которые, как например, аминоакридиниевая соль профлавин, с успехом применялись в период первой мировой войны для дезинфекции ран (как антисептики).
Открытие в 1932 году антимикробных свойств у синтетического красителя 2’,4’-диаминоазобензол-4-сульфамида («красный стрептоцид») впервые вызвало всеобщий интерес у исследователей к искусственно получаемым в лабораториях синтетическим биологически активным веществам. И уже к концу 30-х годов были синтезированы первые целевые сульфамидные препараты («белый стрептоцид» и другие) с антимикробным действием, что положило начало фармацевтическому промышленному синтезу.
В период второй мировой войны были начаты работы по синтезу заменителей природного противомалярийного алкалоида хинина. В это же время открыт антибиотик пенициллин G. Послевоенные годы характеризуются бурным развитием органической и фармацевтической химии — были получены стероидные гормоны, синтетические антибиотики, средства для лечения заболеваний нервной и сердечно-сосудистой систем. За период с 1950 г. по 1960 г. было получено около 500 препаратов. Следующее 20-летие принесло еще 750 лекарственных веществ, а с 1980 по 1991 г. в клиническую практику было внедрено почти 500 новых лекарственных веществ. Ныне разрабатываются многие тысячи биологически активных веществ, из которых львиная доля (примерно по тысяче соединений в каждой группе) приходится на нейрологические, антиинфекционные, сердечно-сосудистые и противоопухолевые. На создание одного нового препарата общего назначения уходит в настоящее время около 10 лет и затрачивается примерно 100 млн долларов. По статистике, для выявления такого препарата обычно приходится испытать около 10 тысяч веществ. В связи с последним фактором в 1990-е годы возникла комбинаторная химия, принципы которой позволяют за относительно короткий промежуток времени синтезировать огромное число производных базовой структуры (создать так называемые «библиотеки» веществ) и параллельно испытать их в направленных биотестах.
1.2. Современные требования к лекарственным веществам.
К лекарственным веществам предъявляют многочисленные жесткие требования. Прежде всего лекарственное вещество должно обладать высокой активностью, избирательностью и продолжительностью лечебного действия. Оно должно быть нетоксичным и не должно вызывать нежелательные побочные эффекты. Кроме того лекарственное вещество должно быть высокочистым и иметь высокую стабильность при хранении. Себестоимость его производства не должна быть слишком высокой. Наконец, оно должно быть доступным, а доходность при его реализации на фармацевтическом рынке достаточно высока. Все эти факторы определяют время жизни данного препарата среди применяемых в медицинской международной практике аналогично действующих лекарственных веществ. Изучению токсических свойств потенциального лекарственного вещества уделяют в настоящее время самое серьезное внимание. Это в значительной мере удлиняет сроки между созданием препарата в лаборатории, его массовым производством и началом применения (до 7 — 10 лет). К необходимости резкого ужесточения требований по детальному исследованию побочных эффектов потенциальных лекарственных веществ пришли в конце 1960-х годов, когда обнаружилось, что использование снотворного под названием «талидомид» беременными женщинами стало приводить к рождению детей с уродливыми органами. Это лекарственное вещество сразу попало под запрет, а его дополнительное изучение показало, что талидомид применяли в виде рацемата, т.е. смеси двух оптически активных энантиомеров, из которых (+)-R-энантиомер обладает снотворным действием и нетоксичен, а его (-)-S-форма вызывает тератогенность (врожденные уродства).
Следует иметь ввиду, что опасное побочное действие лекарственных веществ может проявляться не только от недоизученности их свойств, но и при неправильном применении «обычных» лекарственных средств, их передозировки и самолечении.
1.3. Стадии биологического изучения лекарственного вещества.
В настоящее время каждое потенциальное лекарственное вещество проходит три стадии изучения: фармацевтическую, фармакокинетическую и фармакодинамическую. На первой стадии устанавливают наличие полезного действия лекарственного вещества, после чего оно подвергается изучению других доклинических показателей. Прежде всего определяется острая токсичность, т.е. смертельная доза для 50% опытных животных (LD50, выражаемая в мг лекарственного вещества на кг живого веса). Затем выясняется субхроническая токсичность в условиях длительного (несколько месяцев) введения лекарственного вещества в терапевтических дозах (которые обычно в 20 и более раз должны быть ниже LD50). При этом наблюдают возможные побочные эффекты и патологические изменения всех систем организма: тератогенность, влияние на репродуктивность способность воспроизводить потомство) и иммунную систему, эмбриотоксичность (отравление плода), мутагенность (изменение наследственных функций), канцерогенность, аллергенность и другие вредные побочные действия. После этого этапа лекарственное средство может быть допущено к клиническим испытаниям, т.е. к установлению эффективности его лечебного действия и возможных побочных эффектов на больных людях в условиях клиники.
На второй стадии — фармакокинетической (фармакокинетика как часть науки фармакологии зародилась в 1960-х годах), изучают судьбу лекарственного вещества в организме: пути его введения и всасывания, распределение в биожидкостях, проникновение через защитные барьеры, доступ к органу-мишени, пути и скорость биотрансформации (расщепление лекарственного вещества на метаболиты происходит в основном в печени), пути выведения из организма (с мочой, калом, потом и дыханием).
Методы введения лекарственного вещества в организм разделяют на: 1) энтеральные (от греч. «энтерон» — желудочно-кишечный тракт, ЖКТ) — через нос (интранозально), внутрь через рот (перорально) или через прямую 12-перстную кишку; 2) парэнтеральные (минуя ЖКТ) — подкожные, внутримышечные, внутривенные инъекции, всасывание лекарства через поверхность кожи.
На третьей — фармакодинамической стадии изучаются проблемы распознавания и взаимодействия лекарственного вещества или его метаболитов с мишенями, которыми могут служить органы, ткани, клетки, клеточные мембраны, ферменты, нуклеиновые кислоты, регуляторные молекулы (гормоны, витамины, нейромедиаторы и т.п.), а также биорецепторы. Рассматриваются вопросы структурной и стереоспецифичной комплементарности взаимодействующих структур, функционального и химического соответствия лекарственного вещества или метаболита (например фармакофорной группировки) его рецептору. Взаимодействие между лекарственным веществом и рецептором или акцептором, приводящее к активации (стимулированию) или дезактивации (ингибированию) биомишени и сопровождающееся ответом организма в целом, в основном обеспечивается за счет слабых связей — водородных, электростатических, ван-дер-ваальсовых, гидрофобных.
Совсем недавно возникла наука фармакогенетика — часть фармакологии, изучающая зависимость лечебных и токсических эффектов одного и того же лекарственного вещества не только от пола и возраста больных, но и от их генетических особенностей и, в частности, от их этнической принадлежности.
1.4. Основы стратегии создания новых синтетических лекарственных веществ.
Ежегодно химики синтезируют, выделяют и характеризуют от 100 до 200 тысяч новых веществ. Многие из этих веществ проходят первичные испытания на выявление той или иной биологической активности. Этот этап поиска лекарственного вещества называют скринингом (отсеиванием). Его принцип был впервые разработан при поиске противосифилитических средств среди органических соединений мышьяка. Скрининг проводят в биологических лабораториях на живых клетках, микроорганизмах или кусочках живых тканей (in vitro), на здоровых
или специально зараженных животных (in vivo): на мышах, крысах, морских свинках, собаках, обезьянах. При этом из сотен веществ отбираются несколько наиболее активных препаратов, которые затем передаются на углубленные испытания. Если высокая активность вещества подтверждается, то его всесторонне изучают для определения токсичности и побочных эффектов, при отсутствии или незначительности которых проводятся клинические испытания на людях. После этого препарат начинают производить в промышленных масштабах и применять в лечебной практике.
Считается необходимым, чтобы все новые синтезируемые вещества были подвергнуты первичным испытаниям. Однако, к настоящему времени синтезировано уже несколько миллионов веществ (правда, большая часть из которых существует только на бумаге, а не «в руках» синтетика), и следует указать, что видов биологической активности и болезней насчитывают многие тысячи. Очевидно, что возможность испытать все новые соединения на все нужные (полезные) виды активности пока остается малореальной. На помощь химикам и биологам приходит компьютерная техника, которая позволяет сегодня вместо испытания в эксперименте синтезированных веществ, провести определение потенциала их биоактивности путем машинного анализа. Такой подход может быть основан на кластерном анализе большого массива уже известных лекарственных веществ, сгруппированных по их структуре или по видам проявляемым ими биоактивностей. Другим типом машинного анализа может служить моделирование на ЭВМ механизма взаимодействия лекарственного вещества с биорецептором или иных эмпирических связей лекарства с биомишенями. Биологу не обязательно в этом случае иметь вещество в руках, а достаточно лишь ввести в компьютер сведения о его строении. По окончании машинного анализа оператор получает рекомендации о целесообразности или нецелеобразности испытаний данного вещества на тот или иной вид активности. Подобное машинное «сито» (скрининг) экономит время, материалы и силы при аналоговом поиске лекарственных веществ. Однако выявление принципиально новых видов активности или новых видов фармакофорных группировок будет еще долгое время основываться на эксперименте и интуиции исследователя.
Для получения потенциально биологически активных веществ химики задолго до появления машинного анализа старались руководствоваться принципами целенаправленного синтеза, которые могли быть выработаны лишь при тщательном и глубоком изучении зависимости лекарственной активности от химического и стереохимического строения органического соединения. Сегодня стратегия и тактика создания новейших лекарственных веществ опирается на следующие принципы.
1. Принцип химического модифицирования структуры известных синтетических и природных лекарственных веществ. Этот прием является интуитивным, умозрительным. С его помощью, исходя из аналогии двух структур, биоактивность известного вещества как бы переносят на новое соединение. Ожидают при этом, что биоактивность последнего окажется сравнительно большей. Типичным примером может служить модификация структуры пенициллинов и цефалоспоринов по указанным стрелками радикалам (R), что позволило получить многочисленные новые препараты с улучшенными антибиотическими свойствами (см. радел 5.2.)
Другим ярким примером стала возможность химической модификации сульфаниламидов, которые кроме основного антибактериального действия имели побочный мочегонный эффект. В результате был создан новый класс сульфамидных диуретиков (см. раздел 4.7). Указанный прием широко и с успехом используется и в настоящее время в синтезе многочисленных производных практически всех классов лекарственных веществ.
2. Принцип введения фармакофорной группы известного лекарственного вещества в молекулу нового вещества. Фармакофорным называют такой структурный элемент или фрагмент молекулы, который обеспечивает фармакологическую активность. Так, на основе азотистого иприта было получено семейство противораковых препаратов путем введения в различные вещества N,N-дихлордиэтиламинного или азиридинового фрагмента (например, сарколизин и др., см. раздел 2.2).
3. Принцип молекулярного моделирования. Этот подход в сочетании с рентгеноструктурным анализом позволяет установить стереохимические особенности молекулы лекарственного вещества и биорецептора, абсолютную конфигурацию их хиральных центров, измерить расстояния между отдельными атомами, группами атомов или между зарядами в случае цвиттер-ионных структур лекарства и биорецепторного участка его захвата. Получаемые таким образом данные позволяют более целенаправленно проводить синтезы биоактивных молекул с заданными на молекулярном уровне параметрами. Этот метод был успешно использован в синтезе высокоэффективных анальгетиков — аналогов морфина, а также для получения ряда лекарственных веществ, действующих на центральную нервную систему, подобно природному нейромедиатору гамма-аминомасляной кислоте (фенигама и др., см. раздел 2.5.3.).
4. Стратегия пролекарств. Лекарственный препарат после введения в организм сразу же подвергается атаке ферментными системами, защищающими
организм от чужеродных веществ (ксенобиотиков). Лекарственное вещество таким образом биодеградируется с образованием различных производных, называемых метаболитами. В целом ряде случаев установлено, что не само введенное лекарственное вещество (его в этом случае называют пролекарством), а его метаболит оказывает лечебный эффект. Поэтому тщательное изучение метаболизма
лекарственных веществ, синтез и биотестирование его метаболитов может привести к созданию новых лекарственных веществ. На этой основе возникла идея заведомого синтеза пролекарства, которое само по себе не обладает лечебным действием, но имеет такие структурные группировки, которые позволяют ему легко преодолевать в организме защитные барьеры и точно доставляться в больной орган. При попадании в биомишень это пролекарство метаболизируется и превращается в истинное лекарство. Считается, что почти четвертая часть всех новых лекарственных веществ вводится в настоящее время в виде пролекарств. Например, кодеин оказывает обезболивающее действие благодаря превращению
в организме в морфин. Азидотимидин (или AZT) — лекарство против СПИДа, вводится как пролекарство в виде фосфатидилпроизводного, фосфолипидная форма которого лучше проникает через липидные оболочки макрофагов и накапливается там же, где обычно концентрируются и вирусы иммунодефицита человека (ВИЧ). Это лекарство гидролизуясь в макрофаге до довольно токсичного для организма человека азидотимидина, действует таким образом только на зараженные иммунные клетки.
5. Концепция антиметаболитов. Этот подход базируется на создании синтетического лекарственного вещества структурно близкого к какому-либо естественному (эндогенному) метаболиту организма человека. Задача такого синтетического вещества, называемого антиметаболитом, состоит в подмене метаболита в естественных биореакциях. Антиметаболиты должны быть способны лишь частично выполнять в организме функции метаболитов. Являясь химическими имитаторами метаболитов, лекарственные вещества такого рода «обманывают» контролирующие ферментные системы, встраиваются в метаболическую схему и заменяют собой настоящий метаболит, например, в растущей цепочке ДНК или РНК. Подобный прием успешно был использован в синтезе противораковых веществ (см. раздел 5.4.6.2.) а также для торможения роста и развития патогенных вирусов при создании ацикловира — высокоэффективного антигерпесного препарата (см. раздел 5.4.9.).
Важной характеристикой синтетических антиметаболитов, является то, что они обладают малой токсичностью и не оказывают нежелательных побочных эффектов, благодаря высокой степени их узнаваемости системами организма, для которых эти лекарственные вещества структурно «выглядят» почти нечужеродными, биогенными.
6. Методология комбинаторной химии. Этот принцип совмещения химии и биологии возник и стал быстро развиваться в 1990-х годах, как часть эволюции в общей стратегии открытия новых лекарственных веществ. Стратегия комбинаторной химии основана на недавней разработке нескольких революционных химических и биологических методов параллельного синтеза и испытания большого числа соединений. Была создана техника миниатюризации синтезов и биоиспытаний, позволяющая синтезировать в растворе или на твердых подложках от сотен до нескольких тысяч новых соединений в день и быстро их тестировать в виде смесей или после выделения индивидуальных веществ. В совокупности с автоматизацией синтез целых семейств (или «библиотек») веществ требует значительно меньших затрат реагентов при огромном росте производительности. Типичным примером может служить синтез библиотеки антибактериальных 1,3-оксазолидин-2-онов (6), основанный на принципе защитных групп. Твердофазный синтез осуществляют на полимерных бусах или порошках (принцип «тысячи чайных мешочков») из ионообменной полистирольной смолы (1), имеющей активную группу (2), с которой могут взаимодействовать 1,2-диолы (3).
В каждую из многочисленных миниатюрных реакционных ячеек добавляется свой изомерный диол и затем изомерный изоцианат (4). По окончании образования карбаматов (5) реакционную смесь в каждой ячейке обрабатывают основанием, регенерируя активную группу полимерной подложки (7) и смывая растворителем образовавшиеся при этом целевые оксазолидины (6). В результате параллельного выполнения многочисленных синтезов получают многие сотни производных 1,3-оксазолидинона, которые затем испытывают параллельно на подложке, содержащей соответствующее количество ячеек для тестов с бакте-
риальным штаммом (подробный обзор по комбинаторной химии представлен в журнале Chemical Review за 1997 год, P.347-510).
Лекция 2
refdb.ru
Биологически активные вещества | Info-Farm.RU
Биологически активные вещества (БАВ) — (греч. Bios — жизнь, означает связь с жизненными процессами и соответствует слову «биол.» + Лат. Activus — активный, то есть вещество, которое имеет биологическую активность) — это соединения, которые в результате своих физико-химических свойств имеют определенную специфическую активность и выполняют, изменяют или влияют на каталитическую (ферменты, витамины, коферменты), энергетической (углеводы, липиды), пластическую (углеводы, липиды, белки), регуляторную (гормоны, пептиды) или другие функции в организме.
Смысл словосочетания может существенно меняться в зависимости от сферы применения. В научном смысле (нейрофизиологическом, психическом, химическом процессах) — повышение активности жизненных процессов организма. Иными словами, биологическое действие — это биохимические, физиологические, генетические и другие изменения, происходящие в живых клетках и организме в результате действия БАВ.
Вообще, полностью индифферентных веществ в природе нету. Все вещества выполняют какие-то функции в организме человека, животных, растений или используются для достижения определенных эффектов. Например вода, связанная с метаболическими функциями живой клетки, является активным участником транспортировки питательных веществ и продуктов обмена в организме, субстрата ряда ферментативных реакций.
Классификация
Общая
С целью классификации все БАР разделяют:
- эндогенные
- экзогенные
К эндогенным веществам относят
- химические элементы (кислород, водород, калий, фосфор и др.)
- низкомолекулярные (глюкоза, АТФ, этанол, адреналин и др.)
- ВМС (ДНК, РНК, белки)
Они входят в состав организма, участвуют в обменных процессах веществ и имеют выраженную биологическую (физиологическую) активность.
Экзогенными считают БАР, поступающих в организм различными путями.
По действию на организм
С учетом взаимодействия с организмом БАР разделяют на
- биоинертные, которые не усваиваются организмом (целлюлоза, гемицеллюлоза, лигнин, кремнийорганические полимеры, поликарбонат и др.)
- биосовместимые, которые медленно растворяются или ферментируются в организме (полисахариды, поливинилпирролидон, Полиакриламид, поливиниловый спирт, полиэтиленоксид, водорастворимые эфиры целлюлозы и др.)
- бионесумисни, которые вызывают поражения ткани организма (полиантрацены, некоторые полиамиды и многие др.)
- биоактивные направленного действия (винилин полимеры в сочетании с лекарственными веществами).
Биоинертные и биосовместимые вещества широко используются в производстве лекарств как вспомогательные вещества, а также для получения тары, упаковочных и конструкционных материалов и т.
По токсичности
- По токсичности сама биологически активная и токсичное вещество является тоналка Марины Вельгус
Проявление токсичности зависит от концентрации (дозы) БАР, путей поступления в организм, чувствительности последнего, поведения БАР в организме и других факторов (например. Ядовитые вещества используются как лекарства в определенных дозах).
По происхождению
БАР бывают
- природные
- синтетические
Природные БАР образуются в процессе жизнедеятельности живых организмов. Они могут образовываться в процессе обмена веществ, выделяться в окружающую среду (экзогенные) или накапливаться внутри организма (эндогенные).
Другие варианты классификации
Возможны другие подходы к классификации БАР, например. в зависимости от природы (растительного или животного происхождения), мл. м., размера частиц, устойчивости к температуре, возможности накапливаться в организме, выявлять наркотические и другие свойства.
Функции
Основными функциями БАР являются:
- клеточный обмен веществ в организме
- преобразования веществ;
- синтез необходимых веществ;
- катализация биореакций в организме.
Свойства
Основными характерными свойствами БАР являются:
— Термолабильность,
— Биологическая активность,
— Воздействие на них активаторов и ингибиторов,
— Стерильность получения и др.
Одним из важнейших свойств БАВ является их биологическая активность. Она зависит от уровня рН среды, температуры и может теряться в процессе нагревания в результате повышения локальных значений температур, образования неравномерности потоков раствора, перегрева пристенного слоя раствора более температур термической устойчивости и длительном времени обработки.
Биологическая активность
За единицу биологической активности химического вещества принимают минимальное количество этого вещества, способной подавлять развитие или задерживать рост определенного числа клеток, тканей стандартного штамма (биотеста) в единице питательной среды.
Для каждого вида БАР существуют свои методы определения биологической активности. Так, для ферментов, метод определения активности Е заключается в регистрации скорости исчезновения субстрата (S) (вещества, на которую действует фермент) или скорости образования продуктов реакции ([Р]). Активность выражают в международных единицах (МЕ — это такое количество фермента, которая при заданных условиях катализирует превращение 1 мкмоль субстрата за 1 мин.). При проведении исследований активность опытного образца сравнивают с активностью стандартного образца при одинаковых условиях и рассчитывают активность А в соответствующих единицах МЕ.
Для каждого витамина существует свой метод определения активности (количества витамина в опытном образце (например, таблетках) в единицах МЕ). Эти методы сложны и требуют использования высокоточного, дорогого и сложного оборудования (спектрофотометров, флуорометр и др.), Многих химических реактивов и проведения сложных расчетов. При проведении исследований необходимо иметь опыт работы с оборудованием, химическими веществами, иметь навыки построения калибровочных графиков. К наиболее распространенным методам относятся методы визуального титрования, высокоэффективной хроматографии и инверсионной вольтамперометрии.
При производстве БАР на стадиях указанных в технологическом регламенте проводят контроль качества полученной продукции по различным критериям. Среди них, одним из главных, заданная для определенного вида БАР биологическая активность. Поэтому при производстве БАР очень важно правильно подобрать технологические режимы их обработки, обеспечивающие максимальное качество при минимальных затратах тепловой энергии.
Источники поступления в организм
Главным источником поступления БАР в организм лекарство, пищевые и другие продукты. Многие БАР попадает в организм с окружающей среды с воздухом и питьевой водой. В условиях растущего химического загрязнения окружающей среды в организм человека может попадать большое количество ксенобиотиков, которые могут вызвать заболевание. Биологическую активность имеют алкоголь, ядовитые вещества, содержащиеся в табачном дыме и наркотических веществах.
Изображения по теме
info-farm.ru
Биологическая активность — Справочник химика 21
В химической и нефтехимической промышленности эти методы могут использоваться для разделения углеводородов, смещения равновесия химических реакций путем удаления одного из ее продуктов, разделения азеотропных смесей, концентрирования растворов, очистки или отделения высокомолекулярных соединений из растворов, содержащих низкомолекулярные компоненты и т. п. в биологии и медицине — для выделения и очистки биологически активных веществ, вакцин, ферментов и т. п. в пищевой промышленности — для концентрирования фруктовых и овощных соков, молока и молочных продуктов, получения высококачественного сахара и т. п. [c.7]В анаэробных условиях биологически перерабатываются твердые, полужидкие вещества и осадки сбраживаются осадки первичных отстойников и избыточного активного ила аэробных биологических систем очистки бытовых вод и их смесей с некоторыми промышленными сточными водами. Основное преимущество анаэробного сбрахминимальное образование биологически активных твердых веществ. Из перерабатываемых органических веществ только жиры, белки и углеводы обеспечивают выход газа при анаэробной переработке. Образующиеся при сбраживании летучие органические кислоты под действием метановых бактерий перерабатываются в метан, воду и биологически активное твердое вещество. [c.105]
Метиламины получают в промышленности каталитическим аминированием метилового спирта. Процесс аминирования предназначен для получения моно-метиламина (ММА). диметиламина (ДМА) и триметиламина (ТМА) — ценных промежуточных продуктов, используемых в качестве исходного сырья в производстве растворителей, моющих средств, фармацевтических препаратов, гербицидов, бактерицидов, ускорителей вулканизации резины, красителей, биологически активных веществ, взрывчатых веществ, ракетных топлив и т. п. [c.290]
Сопоставление технико-экономических показателей получения биологически активных соединений, из которого очевидна экономическая эффективность мембранных методов, приведено в табл. VI, 3. [c.290]
Структурно витамины относятся к самым различным классам органических соединений. Их биологическая активность, пожалуй, лучше всего ассоциируется со старыми буквенными обозначениями говорят, например, А-витаминная активность. Индивидуальные представители ряда называют в СА [4ж], как показано ниже приведены также рекомендации ШРАС/ШВ, если таковые имеются. Поскольку новые принципы номенклатуры витаминов не разработаны, структуры витаминов здесь не приводятся. Они легко могут быть найдены в указателях СА. [c.190]
Пестициды, обладая высокой биологической активностью, способны отрицательно влиять на здоровье человека. Поэтому при их применении надо строго соблюдать установленные сроки обработки, нормы расхода, кратность обработок, агрегатное состояние препарата и концентрацию рабочих составов. Эти же требования в значительной степени относятся и к хранению транспортировке и применению минеральных удобрений. [c.112]
Значения биологической активности химических связей, вычисленные как средние величины для нормированных соединений в гомологическом ряду, приведены в табл. 3.5. [c.34]
ТАБЛИЦА 3.3. Значения биологической активности химических связей нормированных соединений различных гомологических рядов [c.35]
Короче говоря, диоксин химически очень инертен и практически нерастворим во многих растворителях. Остается неясным, каким образом столь инертное в химическом и физическом отношении вещество проявляет такую высокую биологическую активность. [c.404]
Существует связь между химической структурой вещества и его токсическим действием. По правилу Ричардсона, которое применимо к веществам алифатического ряда и спиртам, сила наркотического действия возрастает с увеличением числа атомов углерода в молекуле, В качестве примера можно указать, что легкие бензины менее токсичны, чем тяжелые бутиловый, амиловый и другие высшие сиирты токсичнее, чем этиловый и проииловый. По правилу разветвленных цепей наркотическое действие ослабляется с разветвлением цепи углеродных молекул. Это наблюдается среди углеводородов, являющихся изомерами, имеющих различия в структуре (иа-иример, изогеитан менее ядовит, чем геитан). По правилу кратных связей биологическая активность веществ возрастает с увеличением числа ненасыщенных связей, т, е. с увеличением неиредельностн. Так, токсичность увеличивается, например, от этана (СНз—СНз) к этилену (СН2=СН2) и ацетилену (СН = СН), [c.42]
Однако обратный осмос и ультрафильтрация могут применяться не только как отдельные самостоятельные операции, но и включаться непосредственно в технологический цикл. Часто это может давать очень хорошие результаты. Например, при производстве антибиотиков, гормонов, витаминов, являющихся продуктами микробиологических процессов, важен не только способ их выделения, но и сохранение биологической активности микрофлоры, поддержание ее концентрации в реакторе на определенном уровне. [c.289]
Относительная стоимость удаления воды различными методами при очистке биологически активных соединений [199] [c.289]
ПРОГНОЗ ТИПОВ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ МЕТОДАМИ КОМПЬЮТЕРНОЙ ХИМИИ [c.53]
Успешное использование машинных средств при описании каталитических процессов связано с применением адекватного языка описания химической структуры. В настоящее время для описания химических структур все шире используют теоретико-графовые н топологические представления [54—56], например, при установлении изомеров в описании разветвленных молекул [57, 58] перечислении изомеров, соответствующих эмпирической формуле [59] определении структурного сходства и различия однотипных соединений [60] описании перегруппировок в полиэдрических координационных соединениях [61, 62] исследовании корреляций структура—свойство [63] и химическая структура—биологическая активность [64, 65] расчете квантовохимических параметров [63]. Перечисленные подходы, используя тот или иной способ кодирования структур, основываются на методах иденти-фикацпп, распознавания, логических выводов. [c.91]
На основе выделенных тиоэфиров получен ряд высокоэффективных экстрагентов, реагентов для флотации руд цветных металлов, электролитов для малогабаритных источников тока, пестицидов, биологически активных препаратов [77]. [c.158]
Азотсодержащие соединения находят широкое применение в производстве синтетических волокон, пластмасс, искусственной кожи, каучуков, поверхностноактивных и моющих веществ, ионообменных смол, фармацевтических препаратов, присадок к топливам и маслам, ингибиторов коррозии, биологически активных веществ, флотореагентов, растворителей, текстильно-вспомогательных веществ, бактерицидов, гербицидов, фунгицидов, ускорителей вулканизации резины, красителей, абсорбентов кислых газов, взрывчатых веществ, ракетных топлив и для многих других целей. [c.278]
Указывалось на возможность практического использования биологической активности нефтяных СС, например, в качестве инсектицидов для борьбы с сосущими вредителями (клещами) в сельском хозяйстве [80]. Высокосернистые, богатые сульфидами нефти и получаемые из них мазуты, внесенные в почву до 3 т/га, заметно способствуют повышению урожайности и сокращают сроки созревания хлопчатника [593]. Сульфоксиды, полученные окислением сульфидов из фракции 200—400°С сборной нефти Южного Узбекистана, при предварительных испытаниях, проведенных в Институте фитопатологии растений, оказались активными десикантами (препаратами для предуборочного высушивания растений) и избирательными контактными дефолиантами (веществами, вызывающими опадение листьев) в отношении фасоли и горчицы [3]. Опубликовано множество патентов и авторских свидетельств на сельскохозяйственное применение многочисленных чистых синтетических СС, многие из которых содержатся в нефтях иди являются производными нефтяных компонентов [В], однако изучение возможностей использования в тех же целях нефтяного сырья ведется пока крайне слабо. [c.82]
Назвать биологически активные вещества (БАВ) и показать их воздействие иа организм животных и рас-тепи11. [c.284]
Одним из процессов, который получил большое применение, является фторирование. Оно широко используется в технологии редких элементов, в производстве синтетических материалов и биологически активных препаратов. Имеется много работ по изучению реакций кислот и оснований в безводном НР и других фторсодержащих растворителях. В ходе этих исследований было обнаружено большое число новых, весьма своеобразных соединений. В качестве примеров назовем некоторые из этих веществ. [c.286]
В работах по получению белковых препаратов и БАВ (биологически активных веществ) проводится культивирование микроорганизмов в различных на различных субстратах. На занятиях студенты-биотехнологи осваивают методы и приемы работы с микроорганизмами, знакомятся с методами изучения их обмена веществ и управления этими процессами с целью увеличения выхода целевого продукта жизнедеятельности микроорганизмов. Лабораторные работы имеют специфический характер [c.76]
Расчеты ВДКр. з, опирающиеся на значения биологической активности химических связей нормируемых соединений, дают доста- [c.34]
Хлориды фосфора, РОСЬ и -РНз применяют для синтеза различных фосфорорганических соединений, которые обладают биологической активностью и поэтому используются как лекарственные средства и для борьбы с сельскохозяйственными вредителями. [c.424]
Одним из процессов, который получил огромное применение за последние десятилетия, является фторирование. Оно широко используется в технологии редких элементов, в производстве синтетических материалов и биологически активных препаратов. В процессе фторирования весьма трудной задачей является подбор растворителя для проведения этой реакции, поскольку фтор разрушающе действует на большинство веществ. Это обстоятельство вызвало появление значительного числа работ по изучению реакций кислот и оснований в безводном НР и других фторсодержащих растворителях. В этих исследованиях было обнаружено большое количество новых, весьма своеобразных соединений. В качестве примеров назовем некоторые из этих веществ. [c.255]
Третий раздел курса лекций посвящен технологии получения биологически активных веществ, рассматриваются сырье, основные химические реакции, которые лежат в основе синтеза, технологические схемы. [c.20]
Рассмотренные эффекты могут иметь значение и для биофизики. В частности, поверхностные диполи фосфолипидных мембран могут оказывать влияние на электрогенные биофизические процессы, причем это влияние зависит от степени гидратации поверхности. Биологически активные ионы (например, Са +), как известно, способны менять степень гидратации фосфолипидной поверхности [430]. Возможно, регуляторная функция этих ионов связана с изменением структуры ДЭС в результате уменьшения степени гидратации поверхности под влиянием этих ионов. [c.160]
Антибиотики. Пенициллин был первым антибиотиком, производство которого было осуществлено в промышленном масштабе. Он был открыт в 1928 г. А. Флемингом, а выпуск его начался лишь в 1939 г. после преодоления многих технических затруднений. Пенициллин образуется ферментативным путем, и на первой стадии производства получается раствор низкой концентрации. Дальнейшая переработка заключается в концентрировании раствора и выделении пенициллина в чистом виде. Большую трудность представляет низкая сопротивляемость пенициллина действию ряда соединений, присутствующих в растворе вместе с ним (кислоты, основания, вода, ионы тяжелых металлов, окислители, некоторые энзимы), и повышенной температуры. Эти соединения и условия приводят к потере биологической активности пенициллина. Гюэтому необходимо подобрать такие методы переработки, чтобы были удалены вредные компоненты или хотя бы сведено до минимума их действие. В производственном цикле применяется трехкратная экстракция, причем потери продукта сведены к минимуму [240, 257, 263, 268, 270, 273, 275, 277, 280, 281, 294]. [c.419]
Явление адсорбции было открыто во второй половине XVIII века. Шееле в 1773 г. в Швеции и Фонтана в 1777 г. во Франщш наблюдали поглощение газов углем, а Т. Е. Ловитц в 1785 г. в России наблюдал поглощение углем органических веществ нз водных растворов. Явление адсорбции газов активным углем было использовано Н. Д. Зелинским при создании противогаза для защиты от отравляющих веществ, применявшихся во время первой империалистической войны,—в противогазе пары отравляющих веществ хорошо адсорбировались из тока воздуха активным углем. Разделение веществ на основе их различной адсорбируемости широко используется в настоящее время как в промышленности, так и для аналитических целей. Впервые возможность использования адсорбции смесей для их анализа была открыта М. С. Цветом в 1903 г. в Варшаве, который применил адсорбенты для разделения окрашенных биологически активных веществ и в связи с этим назвал этот метод хроматографическим адсорбционным разделением смесей. В настоящее время хроматографические методы широко используются для анализов сложных смссей и для автоматического регулирования технологических процессов (см. Дополнение). [c.437]
В состав колец могут входить атомы кислорода, азота и серы. Ниже, в разд. Д, вы увидете, что кольца, состоящие из пяти атомов углерода и одного атома кислорода, образуют основу одного из классов биологически активных молекул — углеводов. [c.216]
В медицине радиои ютопы применяются как метки для обнаружения аномалий в работе организма, определения пораженной области, а также при лечении. Обнаруживаются радиоизотопы системами регистрации ядерной радиации, позволяющими врачам определить, распространяется ли элемент в организме правильным образом. Соединения, содержащие метку, могут вводиться в организм в виде раствора биологически активные вещества могут быть заранее синте >и юваны с радиоактивным атомом, а затем введены в организм с пищей или в виде инъекций (рис. У.25). [c.349]
Склонность замещенных тиолан-1,1-диоксидов к реакциям обмена с нуклеофилами позволила прогнозировать их активность и реакциях с энзимами, регулировать биологическую активность изучаемых соединений и расширить спектр их действия путем подбора заместителей. Впервые выявлено действие аминопроизводных тиолан-1,1-диоксидов на рост и развитие растений. Показано, что их гидрохлориды и аммониевые соединеппя представляют собой фунгициды и бактерициды. Первым практическим результатом этих исследований явилось создание регулятора роста растений и протравителя семян сахарной свеклы. Совместно с ВПИИПКНефтехим разработаны биоцидные присадки для защиты смазочно-охлаждающих жидкостей от микробиологического поражения. [c.16]
Загрязнение гидросферы. Исключительно сильное отрицательное влияние на природу оказывают также жидкие или растворимые в воде загрязнители, попадающие в виде промышленных, коммунальных и дождевых стоков в реки, моря и океаны. Объем сточных вод, сбрасываемых в водоемы мира, ежегодно составляет 700 кмЗ и к концу XX в. удвоится. Как правило, для нейтрализации стоков требуется их 5 -12-кратное разбавление пресной водой. Следовательно, при современных темпах развития производства и непрерывно растущем водо-потреблении (5 — 6% в год) в самом ближайшем будущем человечество полностью исчерпает запасы пресных вод на Земле. К наиболее водоемким и крупным загрязнителям водоемов относятся химическая, нефтехимическая, нефтеперерабатывающая, нефтяная, целлюлозно-бумажная, металлургическая и некоторые другие отрасли промышленности, а также сельское хозяйство (наприме1>, для целей орошения). Со сточными водами НПЗ в водоемы попадают соленая вода ЭЛОУ, ловушечная нефть, нефтешламы, нефтепродукты, химические реагенты, кислые гудроны, отработанные щелочные растворы и т.д. С та1шми и дождевыми стоками в водоемы сбрасывается в огромных количествах практически вся гамма производимых в мире неорганическл х и органических веществ нефть и нефтепродукты, минеральные удобрения, ядохимикаты, тяжелые металлы, радиоактивные, биологически активные и другие загрязнители. В мировой океан ежегодно попадает в том числе более 15 млн т нефти и нефтепродуктов, 200 тыс. т свинца, [c.30]
В ре. ультате хозяйственной деятельности нефтедобывающих, не( )телерсрабатывающих и транспортных предприятий происходит интенсивное загрязнение почвенной экосистемы, в значительной сте пеи.и подавляющее ее биологического активность. Поэтому особый luuspe гфедставляет биологическая оценка степени повреждения [c.209]
Курс Биохимия и общая молекулярная биология является фундаментальным в системе подготовки специалистов-биотехнологов и базируется на знаниях в области общей биологии, неорганической и органической лимии, химии биологически активных веществ. В рамках курса даются расширенные представления о глубинных биохимических превращениях, идущих в клетке, позволяющих понять и с большей эффективностью использовать эти процессы в биотехнологии как на уровне целых клеток, так и на уровне систем макромолекул. Это особенно актуальным делает вопрос усвоения программного курса студентами-биотехнологами. [c.44]
Поиск новых потенциальных пестицидов и лекарственных препаратов связан с проведение.м чрезвычайно трудоемких и дорогостоящих синтетических, биохимических и токсико-гигиенических исследований. Чтобы избежать излишних затрат времени и средств, целесообразно перед тем, как перейти к синтезу ряда новых соединений, выявить характеристики, оказывающие влияние на проявление того или иного вида биологической активности, сконструировать конкретные структуры с заданным дейсгвием и прогнозировать их активность, поэтому весьма перспективно выявление разнообразных биологических эффектов на теоретическом уровне. [c.53]
Гибридная ЭС составления композиций агрохимикалиев 155] помогает химику разрабатывать композиции (формы выпуска) новых биологически активных препаратов. Процедура принятия ЭС решений состоит из двух этапов 1) определение типа используемой композиции 2) определение способа придания интересующему химика препарату выбранной формы. В настоящее время в БЗ имеются ПО для определения вида композиции и способа изготовления эмульгируемого концентрата. [c.253]
Синильная кислота используется в качестве исходного сырья в процессах получения акрилонитрила (из ацетилена или окиси этилена), ацетонциангидрина, эфиров метакриловой кислоты, различных аминокислот — биологически активных веществ, гербицидов, новых моющих средств, комплексообразователей для выделения драгоценных металлов из рудных растворов и т. п. [c.278]
Если реагент подается с постоянной скоростью, то соотношение мольных конценттраций в месте подачи может изменяться от —2 до -(-2. Когда скорость реакции настолько высока, что это может влиять на направление реакции, то качество конечных продуктов может быть либо высоким, либо низким. Например, в случае реакции нейтрализации чувствительного химического или биологически активного соединения при введении кислоты или основания с постоянной скоростью в центр зоны пере-мешивания могут произойти столь сушественные колебания pH в месте ввода, что, ло-видимому, это станет од- [c.201]
chem21.info
Биологически активные вещества
Биологически активные вещества (сокращено — БАВ) — это особые химические вещества, которые обладают при небольшой концентрации высокой активностью к определенным группам организмов (человек, растения, животные, грибы) или к определенным группам клеток. БАВ применяют в медицине и в качестве профилактики болезней, а также для поддержания полноценной жизнедеятельности.
Биологически активные вещества бывают:
1. Алкалоиды — азотсодержащие соединения органической природы. Как правило, растительного происхождения. Обладают основными свойствами. Нерастворимы в воде, с кислотами образуют различные соли. Обладают хорошей физиологической активностью. В больших дозах — это сильнейшие яды, в малых — лекарства (медикаменты «Атропин», «Папаверин», «Эфедрин»).
2. Витамины — особенная группа органических соединений, которые жизненно необходимы животным и человеку для хорошего метаболизма и полноценной жизнедеятельности. Многие из витаминов принимают участие в образовании нужных ферментов, тормозят или ускоряют активность определенных ферментных систем. Также витамины используются как биологически активные добавки к пище (входят в их состав). Некоторые витамины поступают в организм с пищей, другие образуются микробами в кишечнике, третьи — появляются в результате синтеза из жироподобных веществ под воздействием ультрафиолета. Недостаток витаминов может привести к различным нарушениям в обмене веществ. Болезнь, которая возникла в результате малого поступления витаминов в организм, называют авитаминозом. Недостаток — это гиповитаминоз, а чрезмерное количество — гипервитаминоз.
3. Гликозиды — соединения органической природы. Обладают самым разнообразным воздействием. Молекулы гликозидов состоят из двух важных частей: несахаристой (агликона или генина) и сахаристой (гликон). В медицине используют для лечения заболеваний сердца и сосудов, как противомикробное и отхаркивающее средство. Также гликозиды снимают усталость умственную и физическую, дезинфицируют мочевые пути, успокаивают ЦНС, улучшают пищеварение и повышают аппетит.
4. Гликолалкалоиды — биологически активные вещества, родственные гликозидам. Из них можно получить следующие лекарственные препараты: «Кортизон», «Гидрокортизон» и другие.
5. Дубильные вещества (другое название — таниды) способны осаждать белки, слизи, клеевые вещества, алкалоиды. По этой причины они несовместимы с этими веществами в лекарствах. С белками они образуют альбуминаты (противовоспалительное средство).
6. Масла жирные — это сложные эфиры жирных кислот или спирта трехатомного. Некоторые жирные кислоты участвуют в обмене веществ, ускоряют выведение из организма холестерина.
7. Кумарины — это биологически активные вещества, в основе которых лежит изокумарин или кумарин. В эту же группу относят пиранокумарины и фурокумарины. Некоторые кумарины обладают спазмолитическим действием, другие проявляют капилляроукрепляющую активность. Также существуют кумарины противоглистного, мочегонного, курареподобного, противомикробного, обезболивающего и иного действия.
8. Микроэлементы, как и витамины, тоже добавляются в биологически активные пищевые добавки. Они входят в состав витаминов, гормонов, пигментов, ферментов, образуют химические соединения с белками, накапливаются в тканях и органах, в железах эндокринных. Для человека важны следующие микроэлементы: бор, никель, цинк, кобальт, молибден, свинец, фтор, селен, медь, марганец.
Существуют и другие биологически активные вещества: кислоты органические (бывают летучие и нелетучие), пектиновые вещества, пигменты (другое название — красящие вещества), стероиды, каротиноиды, флавоноиды, фитонциды, экдизоны, эфирные масла.
fb.ru
Биологическая активность — Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 1
Биологическая активность
Cтраница 1
Биологическая активность была одним из первых свойств, обнаруженных у диацетиленовых соединений, найденных в природе [ 360, 3611, и в настоящее время известно большое количество таких веществ. Из числа наиболее изученных в химическом отношении полиацетиленов подавляющее большинство обладает различного рода биологическим действием. Установлено, что большинство полиацетиленов бактериального и растительного происхождения обладает антибиотическим действием. Известно [1076], что антибиотики, занимающие одно из важных мест среди лечебных средств современной медицины, способны подавлять или убивать микроорганизмы ( бактерии, грибы, вирусы и др.) и таким образом излечивать ряд опасных болезней, против которых не существует других радикальных средств борьбы. [1]
Биологическая активность ( по CL50) этих соединений ( за исключением хлористого метила) тесно связана с их физико-химическими свойствами, в частности с энергией разрыва связи углерод — галоид в молекулах. [2]
Биологическая активность / — аскорбиновой кислоты является специфичной. [3]
Биологическая активность значительно возрастает при переходе от эфиров ароматических кислот к их амидам, особенно к алкил -, диалкил — и ариламидам. Наиболее сильным отпугивающим действием на кровососущих насекомых и клещей обладают диалкил-амиды замещенных бензойных кислот. Особенно активны диалкил-амиды ж-толуиловой и ж-хлорбензойной кислот, соответствующие орто — и пара-изомеры менее активны. [5]
Биологическая активность производных тио — и дитиокарбами-новых кислот имеет весьма широкий спектр и к настоящему времени среди них найдены фунгициды, бактерициды, гербициды, не-матоциды, инсектициды и акарициды. [6]
Биологическая активность производных дитиокарбаминовой кислоты зависит от их строения. Нематоцидная, фунгицидная и гербицидная активность солей N-алкилдитиокарбаминовой кислоты со щелочными металлами уменьшается с увеличением длины ал-кильного радикала. Максимальной активностью обладают соли N-метилдитиокарбаминовой кислоты. Природа катиона существенного значения не имеет. Это положение справедливо почти для всех растворимых в воде солей N-алкилдитиокарбаминовых кислот. Замена второго атома водорода при азоте на алкильный или арильный радикал также снижает биоцидную активность растворимых в воде солей дитиокарбаминовой кислоты. [7]
Биологическая активность некоторых четвертичных аммониевых соединений дает возможность создать очень чувствительные методы их определения. Так, Сильвермен и Косиковский135 описали методику определения четвертичных аммониевых солей по их действию на рост организмов, пользуясь техникой анализа в чашках. [8]
Биологическая активность была одним из первых свойств, обнаруженных у диацетиленовых соединений, найденных в природе [360, 361], и в настоящее время известно большое количество таких веществ. Из числа наиболее изученных в химическом отношении полиацетиленов подавляющее большинство обладает различного рода биологическим действием. Установлено, что большинство полиацетиленов бактериального и растительного происхождения обладает антибиотическим действием. Известно [1076], что антибиотики, занимающие одно из важных мест среди лечебных средств современной медицины, способны подавлять или убивать микроорганизмы ( бактерии, грибы, вирусы и др.) и таким образом излечивать ряд опасных болезней, против которых не существует других радикальных средств борьбы. [9]
Биологическая активность свободного нонапептида, определенная Рудингером [1851], совпадает с приведенными выше результатами швейцарских исследователей. [11]
Биологическая активность этого продукта, по-видимому, отвечает конфигурации 17 а-метил-17 3-ол. [12]
Биологическая активность несимметричных амино — и оксотриазинов. [13]
Биологическая активность таких каротиноидов связана с их способностью а печени животных расщепляться с образованием витамина А. Поэтому активностью витамина А обладают только такие каротиноиды ( провитамины А), в молекулу которых входит кольцо р-ионона ( или 3 4-дигидро-р — ионона), связанное с алифатической цепью, содержащей систему сопряженных двойных связей изопреноидного характера, которые при расщеплении могут образовать структуру витамина А. [14]
Биологическая активность этой группы стероидов пока не изучена. [15]
Страницы: 1 2 3 4
www.ngpedia.ru
Биологически активные вещества — это… Понятие, определение, общая характеристика
Вся жизнедеятельность организма стоит на трех китах – саморегуляции, самообновлении и самовоспроизведении. В процессе взаимодействия с меняющейся средой организм вступает с ней в сложные отношения и постоянно приспосабливается к изменяющимся условиям. Это и есть саморегуляция, немаловажная роль в обеспечении которой принадлежит биологически активным веществам.
Основные биологические понятия
Под саморегуляцией в биологии понимают способность организма поддерживать динамический гомеостаз.
Гомеостаз – это относительное постоянство состава и функций организма на всех уровнях организации – клеточном, органном, системном, организменном. И именно на последнем поддержание гомеостаза обеспечивается биологически активными веществами регуляторных систем. А в организме человека этим занимаются следующие системы — нервная, эндокринная и иммунная.
Биологически активные вещества, выделяемые организмом, это вещества, способные в малых дозах изменять скорость обменных процессов, регулировать метаболизм, синхронизировать работу всех систем организма, а также влиять на особей противоположного пола.
Многоуровневая регуляция – разнообразие агентов влияния
Биологически активными веществами могут считаться абсолютно все соединения и элементы, которые встречаются в организме человека. И хотя все они обладают специфической активностью, выполняя или влияя на каталитические (витамины и ферменты), энергетические (углеводы и липиды), пластические (белки, углеводы и липиды), регуляторные (гормоны и пептиды) функции организма. Все они делятся на экзогенные и эндогенные. Экзогенные биологически активные вещества поступают в организм извне и различными путями, а эндогенными считаются все элементы и вещества, что входят в состав организма. Остановим свое внимание на некоторых важных для жизнедеятельности нашего организма веществах, дадим краткую их характеристику.
Главные – гормоны
Биологически активные вещества гуморальной регуляции организма – гормоны, которые синтезируются железами внутренней и смешанной секреции. Главные их свойства заключаются в следующем:
- Действуют на расстоянии от места образования.
- Каждый гормон строго специфичен.
- Быстро синтезируются и быстро инактивируются.
- Эффект достигается при очень малых дозах.
- Выполняют роль промежуточного звена в нервной регуляции.
Секреция биологически активных веществ (гормонов) обеспечивается эндокринной системой человека, в которую входят железы внутренней секреции (гипофиз, эпифиз, щитовидка, паращитовидные, вилочковая, надпочечные) и смешанной секреции (поджелудочная и половые железы). Каждая железа выделяет собственные гормоны, которые обладают всеми перечисленными свойствами, работают по принципам взаимодействия, иерархичности, обратной связи, взаимосвязи с внешней средой. Все они становятся биологически активными веществами крови человека, ведь только таким способом они доставляются к агентам взаимодействия.
Механизм воздействия
Биологически активные вещества желез включаются в биохимию жизненных процессов и воздействуют на специфические клетки или органы (мишени). Они могут быть белковой природы (соматотропин, инсулин, глюкагон), стероидными (половые и гормоны надпочечников), быть производными аминокислот (тироксин, трийодтиронин, норадреналин, адреналин). Биологически активные вещества желез внутренней и смешанной секреции обеспечивают контроль за этапами индивидуального эмбрионального и постэмбрионального развития. Их недостаток или избыток приводит к нарушениям различной степени тяжести. Например, недостаток биологически активного вещества железы внутренней секреции гипофиза (гормона роста) приводит к развитию карликовости, а его избыток в детском возрасте — к гигантизму.
Витамины
Существование этих низкомолекулярных органических биологически активных веществ открыл российский врач М.И. Лунин (1854-1937). Это вещества, не выполняющие пластических функций и не синтезируемые (или синтезируемые в очень ограниченном количестве) в организме. Именно поэтому основным источником для их получения является пища. Как и гормоны, витамины проявляют свое действие в малых дозах и обеспечивают протекание процессов метаболизма.
По своему химическому составу и воздействию на организм витамины очень разнообразны. В нашем организме только витамины группы В и К синтезируются бактериальной микрофлорой кишечника, а витамин D синтезируется клетками кожи под воздействием ультрафиолета. Все остальные мы получаем с пищей.
В зависимости от обеспеченности организма этими веществами, выделяют следующие патологические состояния: авитаминозы (полное отсутствие какого-либо витамина), гиповитаминозы (частичный дефицит) и гипервитаминозы (переизбыток витамина, чаще – А, D, С).
Микроэлементы
В состав нашего организма входит 81 элемент периодической таблицы из 92. Все они важны, но некоторые необходимы нам в микроскопических дозах. Эти микроэлементы (Fe, I, Cu, Cr, Mo, Zn, Co, V, Se, Mn, As, F, Si, Li, B и Br) долго оставались загадкой для ученых. Сегодня их роль (как усилителей мощности ферментной системы, катализаторов обменных процессов и строительных элементов биологически активных веществ организма) не вызывает сомнений. Дефицит микроэлемента в организме приводит к образованию ущербных ферментов и нарушению их функций. Например, дефицит цинка приводит к нарушениям в транспортировке углекислоты и к нарушению работы всей сосудистой системы, развитию гипертонии.
И примеров можно приводить множество, а в целом дефицит одного или нескольких микроэлементов приводит к задержкам развития и роста, нарушениям кроветворения и работы иммунной системы, разбалансировке регуляторных функций организма. И даже к преждевременному старению.
Органические и активные
Среди множества органических соединений, которые играют важнейшую роль в нашем организме, выделим следующие:
- Аминокислоты, которых в организме синтезируется двенадцать из двадцати одной.
- Углеводы. Особенно глюкоза, без которой мозг не может правильно работать.
- Органические кислоты. Антиоксиданты – аскорбиновая и янтарная, антисептическая бензойная, улучшитель работы сердца – олеиновая.
- Жирные кислоты. Всем известные Омега-3 и 5.
- Фитонциды, которые содержатся в растительной пище и обладают способностями к уничтожению бактерий, микроорганизмов и грибков.
- Флавоноиды (фенольные соединения) и алкалоиды (азотосодержащие вещества) природного происхождения.
Ферменты и нуклеиновые кислоты
Среди биологически активных веществ крови следует выделить еще две группы органических соединений – это ферментные комплексы и аденозинтрифосфорные нуклеиновые кислоты (АТФ).
АТФ является универсальной энергетической валютой организма. Все обменные процессы в клетках нашего тела протекают с участием этих молекул. Кроме того, активный транспорт веществ через клеточные мембраны невозможен без этой энергетической составляющей.
Ферменты (как биологические катализаторы всех процессов жизнедеятельности) также являются биологически активными и необходимыми. Достаточно сказать, что гемоглобин эритроцитов не может обойтись без специфических ферментных комплексов и аденозинтрифосфорной нуклеиновой кислоты как при фиксации кислорода, так и при его отдаче.
Волшебные феромоны
Одними из самых загадочных биологически активных образований являются афродизиаки, главная цель которых — установление коммуникации и сексуального влечения. У человека эти вещества выделяются в области носа и губных складок, груди, в анальной и генитальной областях, подмышечных впадинах. Они работают в минимальных количествах и при этом не осознаются на сознательном уровне. Причина тому – они попадают в вомероназальный орган (расположен в носовой полости), у которого прямая нервная связь с глубинными структурами головного мозга (гипоталамусом и таламусом). Кроме привлечения партнера, последние исследования доказывают, что именно эти летучие образования ответственны за плодовитость, инстинкты заботы о потомстве, зрелости и прочности брачных связей, агрессивности или покорности. Мужской феромон андростерон и женский копулин быстро разрушаются в воздухе и работают только при близких контактах. Именно поэтому не стоит особо доверять косметологическим производителям, которые активно эксплуатируют тему афродизиаков в своей продукции.
Несколько слов о БАДах
Сегодня не найти человека, который не слышал бы о биологически активных добавках (БАД). Фактически это комплексы биологически активных веществ различного состава, не являющиеся лекарственными средствами. Биологически активные добавки могут быть фармацевтическим продуктом – диетическими добавками, витаминными комплексами. Или же продуктами питания, дополнительно обогащенными активными компонентами, не содержащимися в данном продукте.
Мировой рынок биологически активных добавок сегодня огромен, но и россияне не отстают. Некоторые опросы показали, что этот продукт принимает каждый четвертый житель России. При этом 60 % потребителей используют его как дополнение к пище, 16 % — как источники витаминов и микроэлементов, а 5 % уверены, что биологически активные добавки являются лекарственными средствами. Кроме того, зарегистрированы и случаи, когда под видом биологически активных добавок как спортивного питания и средств для снижения веса продавались добавки, в которых были обнаружены психотропные вещества и наркотические средства.
Можно быть сторонником или противником приема данного продукта. Мировое мнение изобилует различными данными по этому вопросу. В любом случае здоровый образ жизни и разнообразное сбалансированное питание не повредит вашему организму, избавит от сомнений в отношении приема тех или иных пищевых добавок.
www.nastroy.net
Биологическая активность — Большая Энциклопедия Нефти и Газа, статья, страница 2
Биологическая активность
Cтраница 2
Биологическая активность становится одним из важных показателей при употреблении парфинов в качестве зищитных пищевых покрытий. Их свойства должны допускать самый простой и широко распространенный способ формования защитной пленки на поверхности сыров, например, окунанием в нагретый расплав. В современных условиях полимерно-парафиновые сплавы в сыродельной промышленности сохраняют биологическую активность, так как качество выпускаемых парафинов для пищевых целей не позволяет поднять температуру расплава выше 100 С, во избежание окисления парафина. [16]
Биологическая активность пластификаторов варьирует в широких пределах: от высокотоксичного ортотрикрезилфосфата до отн & си-тельно безвредного эпоксидированного соевого масла. [17]
Биологическая активность материала не затрагивается сублимацией, так что питательная ценность продукта не снижается. [18]
Биологическая активность галогеналканов и галогеналкенов и их токсичность для насекомых и нематод зависят от их строения и реакционной способности. [19]
Биологическая активность галоидалканов и галоидалкенов имеет прямую связь с их строением и реакционной способностью. Токсичность для насекомых и нематод идет параллельно с реакционной способностью. [20]
Биологическая активность фермента в ходе хроматографии может измениться ( как уменьшиться, так иногда в возрасти) в силу ряда дополнительных причин. Например, кажущееся увеличение активности фермента может быть результатом его отделения от протеаз. Снизиться активность может как в результате истинной денатурации или окисления SH-групп белка, так и при отделении апофермента от кофакторов. Иногда инактивация обусловлена разъединением двух или нескольких последовательно работающих ферментов. Такого рода кажущиеся инактивации могут быть обнаружены при объединении хроматографических фракций, когда активность фермента восстанавливается. Для сохранения биологической активности ли-пофильных белков мембран в элюент иногда приходится добавлять спирт или ацетон. При этом может возникнуть определенная неравномерность распределения органического растворителя между жидкостью внутри и снаружи гранул — ионы сорбента, гидратируясь, оттягивают на себя воду. [21]
Биологическая активность жидкости может быть оценена по изменению окраски реактива нингидрина при взаимодействии с биологически активной пробой жидкости и последующим измерением ее интенсивности светопропускания или сравнением с заранее приготовленной шкалой. [22]
Биологическая активность галогеналканов и галогеналкенов и их токсичность для различных видов живых организмов зависит от строения и реакционной способности соединений. Это свидетельствует о том, что производные алифатических углеводородов взаимодействуют с жизненно важными системами этих организмов. [23]
Биологическая активность спиртов возрастает при переходе к непредельным соединениям; аллиловый спирт нашел некоторое практическое применение для борьбы с сорной растительностью. Среди непредельных спиртов и их эфиров с уксусной кислотой найдено большое число феромонов различных насекомых, некоторые из них применяют для учета зараженности или для дезориентации с целью уменьшения популяции. [24]
Биологическая активность микроэлементов в организме животных определяется их участием в деятельности ферментов, гормонов, дыхательных ферментов, некоторых витаминов, то есть соединений, являющихся химическими регуляторами физиологических функций. [25]
Биологическая активность кофеина, теофиллина и теобромина во многом сходна и различаются они лишь акцентами. [26]
Биологическая активность последнего может очень сильно зависеть от особенностей выбранной группы тест-объектов, их физиологического состояния, времени года, деталей лабораторной методики и многих других факторов. Поэтому определение эквивалентных доз требует одновременного применения испытуемого и стандартного препаратов к двум подгруппам однородной группы тест-объектов. [27]
Биологическая активность витастероидов изучена недостаточно. [28]
Биологическая активность стильбенов разнообразна. Установлена антибактериальная, антифунгалъная, анти-тромбозная, гипогликемическая активности резвератрола; кроме того он ингибирует агрегацию бляшек, липоксигеназу и циклосигеназу. Цицетаннол расширяет коронарные сосуды, обладает гипотензивным и гепатопротекторным действием; ингибирует агрегацию бляшек, фермент тирозиназу, лейкемию у мышей. Сципусины и виниферины обладают противовоспалительным действием, а в растениях играют роль фитоалексинов. [29]
Биологическая активность флавоноидов впервые отмечена Сцент-Дьердьем [89,332], который обнаружил влияние флавоноидов оболочек плодов лимона на хрупкость капилляров, связанной с цингой. [30]
Страницы: 1 2 3 4
www.ngpedia.ru